656010, Алтайский край, город Барнаул, ул.Эмилии Алексеевой, 53 корпус 1,39 корпус2 Телефон / Факс: +7 (3852) 22-62-77 [email protected]

Кларитромицин для детей до 12 лет


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Применение следующих лекарственных препаратов категорически противопоказано из- за возможного развития значительных эффектов взаимодействия.

У пациентов, одновременно принимающих кларитромицин и цизаприд, были зарегистрированы повышенные уровни цизаприда в крови, что может привести к удлинению интервала QT, развитию аритмий, включая желудочковую тахикардию, тахикардию типа «пируэт».

У пациентов, принимающих пимозид параллельно с кларитромицином, был обнаружен эффект, сходный с таковым в ситуации с цизапридом.

Обнаружена способность макролидов влиять на метаболизм терфенадина, приводя к увеличению его уровня в крови, что порой ассоциировалось с увеличением интервала QT, возникновением сердечных аритмий, таких, как желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, тахикардия типа «пируэт». В одном из исследований на 14 добровольцах при одновременном назначении кларитромицина и терфенадина показано увеличение сывороточного уровня метаболита последнего в 2-3 раза, удлинение интервала QT, что, однако, не привело к клинически выраженным эффектам. Сходные эффекты наблюдались при совместном назначении астемизола и других макролидов.

В постмаркетинговых исследованиях показано, что совместное назначение эрготамина/дигидроэрготамина с кларитромицином ассоциировалось с возникновением эрготоксичности, что проявлялось вазоспазмом, ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Совместное применение кларитромицина с этими препаратами противопоказано.

Воздействие других препаратов на кларитромицин.

Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина в крови, снижению его эффективности, мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены из-за ингибирования CYP3A кларитромицином (см. также инструкцию по медицинскому применению соответствующего индуктора CYP3A4). Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижению уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска появления увеита.

Ниже приведены препараты, влияние которых на метаболизм кларитромицина известно или предполагается, поэтому при необходимости совместного назначения стоит откорректировать дозу антибиотика или выбрать другое лечение.

Эфавиренц, невирапин, рифампицт, рифабутин и рифапентин

Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН- кларитромицина - метаболита, который также микробиологически активен. Так как микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная по отношению к различным бактериям, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.

Ритонавир

Совместное применение ритонавира в дозировке 200 мг каждые 8 часов, и кларитромицина 500 мг каждые 12 часов приводило к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. Стах (максимальная концентрация) кларитромицина повышалась на 31 %, Cmin (минимальная концентрация) - на 182 % и AUC - на 77 %. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтического окна уменьшение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако, у пациентов с почечной недостаточностью при совместном приеме с ритонавиром необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина 30 - 60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50 %, при клиренсе креатинина < 30 мл/мин - на 75 %. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/день, не следует применять вместе с ритонавиром.

Такие же корректировки дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир.

Флуконазол

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в день у 21 здорового добровольца привел к возрастанию средней равновесной минимальной концентрации (Cssmm) и площади под фармакокинетической кривой (AUC) на 33% и 18% соответственно. Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН- кларитромицина значительно не изменялись при совместном применении с флуконазол ом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.

Влияние кларитромицина на другие лекарственные средства

Взаимодействия с участием фермента CYP3A

Совместное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента CYP3A, и препарата, в основном метаболизирующегося CYP3A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить как его терапевтический эффект, так и риск возникновения побочных реакций. Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, принимающих лекарственные средства - субстраты CYP3A, особенно если они имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и/или в значительной степени метаболизируется этим энзимом. Может понадобиться изменение дозы, и, по возможности, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственного средства, метаболизирующегося CYP3A, у пациентов, которые одновременно применяют кларитромицин.

В отношении следующих лекарственных препаратов и групп известно или предполагается, что они метаболизируются одним и тем же CYP3A изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепт, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафш, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и валъпроата, которые метаболизируются другим изоферментом системы цитохрома Р450.

Антиаритмические средства

Имеются постмаркетинговые сообщения о развитии желудочковой тахикардии типа «пируэт», возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-контроль для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.

Омепразол

Применение кларитромицина (500 мг каждые 8 часов) в комбинации с омепразолом (40 мг в сутки) у взрослых здоровых добровольцев приводило к повышению равновесных концентраций омепразола в плазме (максимальная концентрация, AUCo-24, период полувыведения повысились на 30%, 89%, и 34%, соответственно). При применении только омепразола среднее значение pH желудочного сока при измерении в течение 24 ч составило 5,2, при совместном применении омепразола с кларитромицином - 5,7.

Силденафил, варденафил, тадалафил.

Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере, частично CYP3A, a CYP3A может быть ингибирован одновременным назначением кларитромицина. Поскольку существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, следует производить уменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

Теофиллин, карбамазепин

Результаты клинических исследований показали, что существует незначительное, но статистически значимое увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином. Может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Толтеродин

Преимущественный путь метаболизма толтеродина - через 2D6 изоформу цитохрома Р450 (CYP2D6). Однако существует субпопуляция людей, лишённая CYP2D6, у которых толтеродин метаболизируется через CYP3A. У пациентов, относящихся к этой популяции, подавление CYP3A приводит к значительному повышению концентрации толтеродина в сыворотке. У пациентов с недостаточностью СУР2Б6-метаболизма потребуется уменьшение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3A, таких как кларитромицин.

Триазолбензодиазепины (такие, как алпразолам, мидазолам, триазолам)

При одновременном назначении таблеток кларитромицина (500 мг 2 раза в день) и мидазолама AUC мидазолама возрастала в 2,7 раза после внутривенного назначения мидазолама и в 7 раз после перорального назначения.

Следует избегать совместного приема мидазолама и кларитромицина перорально. При внутривенном применении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг пациента для своевременной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует соблюдать относительно других бензодиазепинов;-метаболизируемых CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны центральной нервной системы (таких, как сонливость и спутанность сознания) при совместном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

Другие лекарственные взаимодействия.

Колхицин

Колхицин - субстрат как для CYP3A, так и для эффлюксного переносчика, Р- гликопротеина (Р-ГП). Известна способность кларитромицина и других макролидов ингибировать CYP3A и Р-ГП. При совместном назначении кларитромицина и колхицина подавление Р-ГП и /или CYP3A кларитромицином может приводить к повышению уровня колхицина. Поэтому необходимо наблюдать за состоянием пациента на предмет выявления клинических симптомов токсичности колхицина.

Дигоксин

Есть предположения, что дигоксин является субстратом для эффлюксного переносчика, Р-гликопротеина (Р-ПГ). Кларитромицин, как известно, подавляет Р-ГП. При совместном назначении кларитромицина и дигоксина подавление Р-ГП кларитромицином может приводить к повышению уровня дигоксина.

У некоторых из пациентов развивались признаки дигиталисной интоксикации, в том числе потенциально фатальные аритмии. Поэтому при совместном назначении этих двух препаратов следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов.

Зидовудин

Одновременное применение таблеток кларитромицина и зидовудина у ВИЧ- инфицированных пациентов может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови. Так как кларитромицин, оказалось, влияет на всасывание одновременно назначенного зидовудина, этого в существенной степени можно избежать путём соблюдения 4-часового интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. Не поступало сообщений о таком взаимодействии в педиатрии при использовании суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксинозина. Такое взаимодействие маловероятно при применении кларитромицина в виде внутривенной инфузии.

Фенитоин и валъпроат

Были спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируемыми CYP3A (например, фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в сыворотке крови при одновременном назначении их с кларитромицином, так как сообщалось об их повышении на фоне одновременного приёма кларитромицина.

Двунаправленные лекарственные взаимодействия

Атазанавир

Поскольку зидовудин и атазанавир являются и субстратами, и ингибиторами CYP3A, очевидно двунаправленное лекарственное взаимодействие. При совместном назначении атазанавира (400 мг один раз в день) и кларитромицина (500 мг два раза в день) наблюдалось двукратное увеличение AUC кларитромицина и уменьшение на 70% AUC 14-ОН- кларитромицина, а также увеличение на 28 % AUC атазанавира. Учитывая широкий терапевтический диапазон кларитромицина, коррекция дозы у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. При умеренной степени нарушения почечной функции (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) следует уменьшить дозу кларитромицина’"на 50"%7’^1ри клиренсе креатинина у пациента менее 30 мл/мин рекомендовано уменьшение дозы кларитромицина на 75 % и использование адекватной лекарственной формы. Назначение дозы кларитромицина свыше 1000 мг в сутки совместно с ингибиторами протеаз не рекомендуется.

Итраконазол

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Кларитромицин может увеличить уровень итраконазола в плазме, в то время как итраконазол может увеличить уровень кларитромицина. Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов.

Саквинавир

Кларитромицин и саквинавира являются субстратами и ингибиторами CYP3A, очевидно лекарственное двунаправленное взаимодействие.

Одновременное назначение кларитромицина (500 мг 2 раза в день) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) у 12 здоровых добровольцев привело к увеличению равновесных значений AUC и Стах саквинавира, которые были на 177 и 187 % выше аналогичных показателей при приёме только саквинавира. Значения AUC и Стах кларитромицина были приблизительно на 40 % выше, чем аналогичные показатели при приеме только кларитромицина. При совместном назначении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах/составах, указанных выше, корректировка дозы не требуется. Наблюдения, полученные в результате исследований лекарственных взаимодействий с использованием саквинавира в мягких желатиновых капсулах, могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при использовании саквинавира в твердых желатиновых капсулах. Результаты исследований лекарственных взаимодействий при назначении только саквинавира, могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при терапии саквинавиром/ритонавиром. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

Фармакокинетические исследования показали, что одновременное назначение ритонавира каждые 8 часов и кларитромицин 500 мг каждые 12 часов приводит к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. При их совместном применении максимальная концентрация кларитромицина повышается на 31 %, минимальная - на 182 % и AUC увеличивается на 77 %. Отмечается полное угнетение образования 14-ОН- кларитромицина. Из-за большого терапевтического диапазона снижения дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50 % максимальной дозы; при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин - на 75 %. Не следует применять одновременно более чем 1000 мг в день кларитромицина в сочетании с ритонавиром.

Оральные контрацептивы

Показано отсутствие взаимодействия кларитромицина и оральных контрацептивов


apteka.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Сообщите лечащему врачу о том, что Ваш ребенок получает, недавно получал или может начать получать какие-либо другие препараты.
Применение следующих лекарственных средств совместно с препаратом Кларикар категорически противопоказано из-за возможных серьезных эффектов
Цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин
Применение данных препаратов совместно с кларитромицином может приводить к серьезным сердечным аритмиям.
Алкалоиды спорыньи
Совместный прием кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином связан с острой токсичностью спорыньи.
Статины (препараты для снижения холестерина)
Комбинированное применение кларитромицина со статинами повышает риск возникновения миопатии (нарушения со стороны мышечной системы).
Тикагрелор
Мидазолам для приема внутрь (перорального применения)
Кветиапин
Ранолазин
Колхицин
Расскажите врачу, если Ваш ребенок принимает какие-либо из следующих лекарственных средств, поскольку может потребоваться изменить их дозу или регулярно проводить специальные контрольные тесты.
Рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный
Могут ускорять выведение кларитромицина из организма, а это может привести к снижению эффективности лечения инфекции.
Эвафиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин
Данные препараты могут изменять эффективность лечения кларитромицином.
Этравирин
Этот препарат может менять активность кларитромицина в отношении Mycobacterium avium (МАК), поэтому для лечения МАК следует рассматривать вопрос об альтернативной терапии.
Флуконазол
При совместном приёме коррекция дозы кларитромицина не требуется.
Ритонавир
Данный препарат может замедлять выведение кларитромицина из организма.
Следующие препараты или классы препаратов известны тем (или вызывают подозрения в том), что могут взаимодействовать с кларитромицином: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин.
Антиаритмические средства
Во время совместного приема кларитромицина и этих препаратов следует контролировать электрокардиограмму с точки зрения удлинения интервала QT.
Совместное применение кларитромицина с дизопирамидом, хинидином, дофетилидом, амиодароном, соталолом, прокаинамидом не рекомендуется.
Препараты для контроля сахара крови (гипогликемические средства инсулин)
При одновременном приеме с кларитромицином существует риск существенного снижения сахара крови (гипогликемии). Рекомендован тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Омепразол
При приеме омепразола совместно с кларитромицином может происходит усиление эффектов омепразола.
Силденафил, тадалафил, варденафил
При применении этих препаратов совместно с кларитромицином следует рассматривать вопрос о снижении дозы силденафила, тадалафила или варденафила.
Теофиллин, карбамазепин
Результаты клинических исследований указывают на то что, когда эти препараты принимают совместно с кларитромицином, может иметь место повышение концентраций в крови теофиллина и карбамазепина. Может потребоваться уменьшение дозы.
Толтеродин
При совместном применении с кларитромицином может потребоваться снижение дозы толтеродина.
Триазолбензодиазепины, в частности, алпрозолам, мидазолам, триазолам
Следует избегать одновременного приема перорального мидазолама и кларитромицина. Если внутривенно мидазолам вводится параллельно с кларитромицином, то нужно тщательно следить за пациентом, что позволит вовремя изменить дозу. Применение мидазолама ормукозального, вероятно, приведет к взаимодействию аналогично тому, которое наблюдается после введения мидазолама внутривенно, а не пероральным путем.
Препараты группы бензодиазепинов
Следует с осторожностью применять кларитромицин и триазолам или алпразолам.
Есть сообщения о лекарственных взаимодействиях и эффектах со стороны центральной нервной системы (например, сонливость и спутанность сознания) при совместном использовании кларитромицина и триазолама.
Маравирок
Кларитромицин может привести к увеличению воздействия маравирока.
Аминогликозиды (гентамииин, амикацин и другие)
Рекомендуется осторожность при совместном применении кларитромицина с ототоксическими препаратами, особенно аминогликозидами.
Дигоксин
При одновременном применении дигоксина и кларитромицина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке.
Зидовудин
Одновременный пероральный прием таблеток кларитромицина и зидовудина ВИЧ-инфицированными взрослыми пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина. Этого взаимодействия можно в значительной степени избежать, принимая кларитромицин и зидовудин с интервалом в 4 часа. Это взаимодействие не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимающих суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином.
Фенитоин и вальпроевая кислота
Для этих препаратов рекомендуется определение их сывороточных концентраций при совместном приеме с кларитромицином, поскольку имеются сообщения о повышении сывороточных концентраций.
Атазанавир
Кларитромицин и атазанавир могут взаимодействовать друг с другом. У пациентов с нормальной функцией почек снижения дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина – от 30 до 60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть снижена на 50%. У пациентов с клиренсом креатинина
Блокаторы кальциевых каналов, например, верапамил, амлодипин, дилтиазем.
При одновременном применении кларитромицина и данных препаратов (верапамил, амлодипин, дилтиазем) следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения сильного снижения артериального давления (артериальной гипотензии). Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.
Итраконазол
Пациентов, принимающих итраконазол и кларитромицин совместно, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов.
Саквинавир
При совместном применении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах/формах выпуска, указанных выше, никакой коррекции дозы не требуется. Результаты исследования лекарственных взаимодействий с использованием саквинавира в мягких желатиновых капсулах могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при применении саквинавира в твердых желатиновых капсулах. Результаты исследования лекарственных взаимодействий при монотерапии саквинавиром могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при терапии саквинавиром/ритонавиром. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.
Боцепревир
Как кларитромицин, так и боцепревир могут потенциально взаимодействовать при совместном применении. Коррекция дозы не требуется для пациентов с нормальной функцией почек (см. инструкцию по медицинскому применению боцепревира).
Препарат Кларикар может приниматься вне зависимости от приема пищи.

apteka.103.by

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. оболочкой в справочнике лекарственных средств

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама:

  • в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изоферментов CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов:

  • сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

www.vidal.by

инструкция по применению таблетки 500 мг и 250 для детей

Для лечения инфекционного дерматита в медицинской практике применяются препараты антибактериального свойства. Высокая степень эффективности лекарства Кларитромицин позволяет назначать медикамент при поражении эпителиальной ткани воспалительного характера. Средство устраняет источник инфекции, что позволяет нивелировать кожные проявления заболевания. Антибиотик входит в комплексную схему терапии, используется наряду с другими лекарственными препаратами, чаще всего наружного применения – кремы, гели, лосьоны. Инструкция по применению таблетки Кларитромицин 500мг, способы использования и дозирования, противопоказания – рассмотрим в обзоре.

Состав и форма выпуска препарата

Кларитромицин (Clarithromycin) – антибактериальный препарат, имеющий полусинтетическое происхождение, относится к фармакологической группе макролидов, выступает производным эритромицина. Действующее вещество, губительно влияющее на патогенные микроорганизмы – одноименное название лекарства.

Антибиотик выпускается в лекарственных формах – таблетки и капсулы, раствор для инъекционного введения. Состав таблетированной формы: активное вещество + микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофеля, кремния диоксид коллоидной формы, стеарат магния, натрия сульфат. Состав капсул: действующий компонент + крахмал кукурузы, моногидрат лактозы, стеарат кальция, полисорбат (80), повидон, желатин, титана диоксид.

Способ применения

От чего Кларитромицин помогает? Лекарственный препарат относится к макролидам широкого спектра влияния. Фармакологическое действие лекарства обусловлено нарушением процесса выработки белка микробами, вследствие чего бактерии погибают. Эффективность медикамента заключается в том, что таблетки действуют на возбудителей, которые находятся внутри клеток и за их пределами.

Рекомендуем к прочтению:

Инструкция антибиотика Кларитромицин предоставляет полный перечень показаний к применению капсул/таблеток. Они назначаются для лечения инфекционного дерматита, а также других кожных заболеваний, которые обусловлены инфекционными и воспалительными процессами вследствие активности патогенных микроорганизмов.

Стоит знать: вещество кларитромицин после применения внутрь быстро абсорбируется в организме. Пища незначительно замедляет абсорбцию, однако существенно не влияет на биологическую доступность. На фоне однократного применения отмечается два пика максимального содержания активного компонента. Возникновение второго пика базируется на том, что кларитромицин концентрируется в желчном пузыре, после этого поступает в кишечник, где абсорбируется.

Другие показания к применению: инфекционные патологии ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей, микобактериальные инфекции, инфекционные заболевания кожных покровов и подкожной клетчатки, профилактика кожных болезней у пациентов с иммунодефицитом.

Особенности использования лекарства в дерматологической практике:

  • Инструкция по применению Кларитромицин 250 мг указывает, что взрослым пациентам и ребенку (старше 12-летнего возраста) назначается 1-2 таблетки 2 раза в сутки. Длительность терапевтического курса составляет 1-2 недели;
  • На фоне тяжелой формы инфекционного дерматита, когда поражена значительная площадь кожного покрова, рекомендуется Кларитромицин 500 мг для внутривенного введения. Дозировка в 24 часа составляет 500 мг. Лечение длится 2-6 дней. Затем пациента переводят на прием таблеток. В общей сложности терапевтический курс 10-12 суток;
  • Если причиной кожной инфекции является активность Mycobacterium avium, то необходимо принимать по 500-1000 мг в сутки. При тяжелом инфекционном процессе могут увеличить дозировку до 2000 мг – делят на несколько применений, а длительность лечения определяется в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению Кларитромицин 250 мг для детей указывает, что таблетки и капсулы назначаются ребенку только старше 12 лет. Маленьким пациентам – с шести месяцев до 12 лет рекомендуется принимать суспензию, где активное вещество кларитромицин.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией антибиотика Кларитромицин, нельзя применять средство на фоне органической непереносимости активного компонента либо вспомогательных составляющих лекарства. Таблетки нельзя комбинировать с такими препаратами как Пимозид, Цизапридом, Терфенадин.

Рекомендуем к прочтению:

Важно: в первом триместре беременности таблетки/капсулы Кларитромицин категорически запрещены к применению. Во 2 и 3 триместрах назначаются только при угрозе жизни матери, когда потенциальная польза выше вероятного вреда для плода. Во время лечения требуется врачебный контроль жизненно важных показателей.

Если таблетки рекомендуются для лечения кожной болезни во время грудного кормления, то на период консервативной терапии необходимо отказаться от лактации. Возвращаться к лактации можно только после разрешения доктора. Вещество кларитромицин проникает в грудное молоко, способно привести к негативным явлениям у ребенка вплоть до ангионевротического отека.

Побочные эффекты и передозировка

Антибактериальный препарат относительно хорошо переносится пациентами. Клинические исследования показали, что лечение высокими дозировками достаточно редко приводит к развитию отрицательных явлений.

Вероятные побочные действия на фоне применения таблеток/капсул:

  1. Головокружения и головные боли, повышенная тревожность, беспричинный страх, ночные кошмары, нарушение сна – в большинстве картин развивается бессонница, сонливость наблюдается редко. Очень редко у больного появляются галлюцинации, нарушается сознание, развивается психоз.
  2. Со стороны пищеварительного тракта возможны: рвота, тошнота, жидкий стул, болезненные ощущения в эпигастральной области. Не исключают развитие стоматита, желтухи, глоссита, псевдомембранозного колита. Лабораторные исследования показывают увеличение активности печеночных ферментов.
  3. Тромбоцитопения (развивается очень редко).
  4. Шум и звон в ушах, нарушение вкусового восприятия вплоть до полной потери вкуса. Клинические исследования отмечают такой побочный эффект как потеря слуха. Состояние обратимое, слуховое восприятие возвращается после отмены лекарственного средства.
  5. Возникновение резистентности патогенных микроорганизмов.
  6. Аллергическая реакция – крапивница, зуд, гиперемия, эритемы и пр.

Передозировка проявляется нарушением функциональности желудочно-кишечного тракта, сильными головными болями, возможно нарушение сознания. При наличии такой клиники требуется промыть желудок, затем при необходимости рекомендуется симптоматическая терапия (назначают препараты, помогающие купировать конкретные симптомы).

Кларитромицин – эффективный антибиотик, помогающий вылечить инфекционный дерматит и др. заболевания кожного покрова. Отзывы различные, но многие пациенты жалуются на возникновение побочных действий. Во время лечения часто развиваются симптомы: головная боль, жидкий стул, болезненные ощущения в животе. Чтобы минимизировать риск негативных явлений необходимо принимать таблетки/капсулы только по рекомендации доктора в соответствии с назначенной схемой.

Приобрести Кларитромицин можно в аптеке, цена на лекарство в дозировке 250 мг составляет 3$ (10 таблеток), 500 мг – 5$ (10 таблеток). Лекарство продается только по рецепту. При наличии противопоказаний или развитии побочных реакций его заменяют аналогами. Структурные аналоги: Клабакс, Кларексид, Арвицин. Заменители по терапевтическому эффекту: Ровамицин, АзитРус, Азицин, Экозитрин.

idermatolog.ru


Смотрите также