656010, Алтайский край, город Барнаул, ул.Эмилии Алексеевой, 53 корпус 1,39 корпус2 Телефон / Факс: +7 (3852) 22-62-77 [email protected]

Кларитромицин для детей


Кларитромицин детям до 12 лет в дозировке 250 мг: инструкция по применению

Кларитромицин относится к антибактериальным препаратам полусинтетического типа. Используют медикамент для подавления различных инфекционных патологий, связанных с органами дыхания и другими системами.

Чаще всего применяется для подавления патогенных возбудителей у взрослых, но при правильном подборе доз Кларитромицин оказывается эффективным и безопасным в лечении малолетних пациентов, в том числе и при туберкулезе легких.

Facebook

Twitter

Google+

Vkontakte

Odnoklassniki

Показания для использования Кларитромицина для детей

Среди основных факторов использования антибактериального средства выделяются следующие:

  • поражения нижних дыхательных путей, чаще всего при различных типах бронхита и пневмонии;
  • инфекционные поражения верхних дыхательных путей, обычно при гнойных ангинах, фарингите и синуситах различного генезиса;
  • неосложненные инфекционные болезни мягких тканей кожи и слизистой;
  • язва двенадцатиперстной кишки, спровоцированная бактерией хеликобактер.

Кларитромицин максимально эффективен к патогенным возбудителям туберкулеза. Благодаря повышенной результативности антибактериальный препарат рекомендуется использовать также для подавления хронического типа туберкулезного поражения.

Многие развитые страны используют Кларитромицин в государственных программах по лечению и реабилитации пациентов с туберкулезом в детском и взрослом возрасте. По имеющимся данным антибиотик повышает эффективность терапии до 15%.

Противопоказания к применению

Не стоит применять антибактериальное средство при наличии следующих проблем:

  • заболевания почек и печени в тяжелой форме, в том числе при гепа

no-tuberculosis.ru

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. оболочкой; таблетки, покр. пленочной оболочкой в справочнике лекарственных средств

Применение следующих лекарственных средств строго противопоказано при приме кларитромицина из-за возможности развития тяжелых последствий взаимодействия

Эрготамин, дигидроэрготамин. Возможно развитие эрготоксичности с развитием вазоспазма, ишемии конечностей и других тканей, включая ЦНС.

Астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин. Возможно удлинение интервала QT на ЭКГ и развитие сердечных аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, пируэтной желудочковой тахикардии.

Ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, в т.ч. ловастатин и симвастин, - из-за риска возникновения рабдомиолиза.

Все вышеуказанные лекарственные средства отменяются на время лечения кларитромицином.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина

Лекарственные средства, индукторы CYP3A (например, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, препараты зверобоя) могут индуцировать метаболизм кларитромицина, что приводит к уменьшению его концентрации до субтерапевтической и снижению эффективности. Может потребоваться мониторинг концентраций индуктора CYP3A в плазме крови, которые могут быть повышены из-за ингибирования CYP3A кларитромицином (см. инструкцию для медицинского применения соответствующего индуктора CYP3A4). Одновременный прием кларитромицина и рифабутина приводил к повышению уровня рифабутина и снижению уровня кларитромицина с одновременным риском развития увеита.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин являются мощными индукторами фермента цитохрома Р450, ускоряют метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина - микробиологически активного метаболита. Т.к. кларитромицин и 14-ОН-кларитромицин имеют разную микробиологическую активность по отношению к различным микроорганизмам, ожидаемый терапевтический эффект при совместном приеме кларитромицина и индукторов фермента цитохрома Р450 может быть не достигнут. Необходима коррекция дозы или применение альтернативной терапии.

Этравирин уменьшает интенсивность действия кларитромицина при повышении концентрации 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицина имеет пониженную активность против Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность против этого патогена может быть изменена. Следует рассмотреть применение альтернативных лекарственных средств.

Флуконазол существенно не влияет на концентрацию 14-ОН-кларитромицина при совместном приеме. Коррекции дозы не требуется.

Ритонавир значительно угнетает метаболизм кларитромицина: Cmax кларитромицина повышалась на 31%, Cmix – на 181%, AUC – на 77%. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. У пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы:

  • при КК - 30-60 мл/мин – снижение на 50%, при КК 30 мл/мин – на 75%. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/сут, не следует принимать с ритонавиром. Дозы следует корректировать таким же образом при почечной недостаточности при приеме ритонавира вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы (атазанавиром, саквинавиром).

Пероральные контрацептивы – взаимодействие не выявлено.

Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств

CYP3A. Совместное применение кларитромицина, ингибитора фермента CYP3A, и лекарственного средства, преимущественно метаболизирующегося CYP3A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что может усилить или продлить его терапевтический эффект и увеличить риск появления побочных реакций.

Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, принимающих лекарственные средства - субстраты CYP3A, особенно если этот субстрат имеет узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и/или экстенсивно метаболизируется этим ферментом.

В этих случаях необходима коррекция дозы и, по возможности, контроль концентрации лекарственного средства, метаболизирующегося CYP3A, в сыворотке крови.

Установлено или предполагается, что следующие лекарственные средства метаболизируются изоферментом CYP3A:

  • алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты, пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин. Подобный механизм отмечен при применении фенитоина, теофиллина, вальпроата, которые метаболизируются другим изоферментов системы Р450.

Антиаритмические лекарственные средства. Имеются постмаркетинговые сообщения о развитии желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном приеме кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. С целью своевременного выявления удлинения интервала QT в период терапии кларитромицином необходим регулярный контроль за ЭКГ, определение концентрации этих лекарственных средств в плазме крови.

Омепразол. Совместный прием кларитромицина и омепразола здоровыми добровольцами приводил к повышению Css омепразола. При применении только омепразола среднее значение рН желудочного сока при измерении в течение 24 ч составил 5.2, при совместном применении – 5.7.

Силденафил, тадалафил, варденафил (ингибиторы ФДЭ). Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов ФДЭ при совместном приеме с кларитромицином, что может потребовать уменьшения дозы ингибиторов.

Теофиллин, карбамазепин. Результаты клинических исследований показали, что существует незначительное, но статистически значимое увеличение концентрации этих лекарственных средств в плазме крови при совместном приеме с кларитромицином.

Толтеродин. Может потребоваться коррекция дозы при совместном приеме с кларитромицином.

Триазолбензодиазепины (алпразолам, мидазолам, триазолам). Следует избегать совместного приема перорального мидазолама и кларитромицина. При в/в введении мидазолама - тщательное наблюдение за пациентом для своевременной коррекции дозы. Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных эффектов со стороны ЦНС (сонливость, спутанность сознания) при совместном приеме мидазолама и кларитромицина.

Следует соблюдать осторожность и при совместном приеме с другими бензодиазепинами, которые метаболизируются CYP3A, хотя развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Другие виды взаимодействия

Колхицин является субстратом CYP3A и Р-гликопротеина (Pgp). Кларитромицин как и другие макролиды, способен угнетать CYP3A и Pgp, что может привести к повышению экспозиции колхицина. Необходимо наблюдение за пациентами с целью раннего выявления симптомов токсичности колхицина.

Дигоксин. Имеются постмаркетинговые сообщения о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови при совместном приеме с кларитромицином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной интоксикации, в т.ч. тяжелые формы аритмий. Необходим тщательный контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин. Совместный прием кларитромицина ВИЧ-позитивными пациентами может вызывать снижение Css зидовудина в сыворотке крови. Необходимо соблюдать интервал между приемами кларитромицина и зидовудина.

Фенитоин, вальпроат. Были сообщения о взаимодействии кларитромицина, ингибитора CYP3A, и лекарственными средствами, которые, как считается, не метаболизируются CYP3А. Сообщалось о повышении их концентраций в сыворотке крови. Рекомендуется определение концентраций этих лекарственных средств при совместном применении с кларитромицином.

Верапамил. Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, брадиаритмии и лактат-ацидоза при совместном приеме кларитромицина и верапамила.

Атазанавир, интраконазол, саквинавир. Возможно двунаправленное лекарственное взаимодействие при совместном приеме с кларитромицином.

www.vidal.by

26 отзывов, инструкция по применению

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

protabletky.ru


Смотрите также